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365体育亚洲官方入口王克威教授研究团队在药物化学领域顶级期刊《Journal of Medicinal Chemistry》再次发表研究论文
发布时间:2021-10-20    作者:    点击:[]

近日,365体育亚洲官方入口王克威教授研究团队于2021年10月19日在药物化学领域顶级期刊《Journal of Medicinal Chemistry》在线再次发表长篇研究论文“Photo-sensitive and -switchable TRPA1 Agonists Optically Control Pain through the Channel Desensitization”(https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.1c01579)。365体育亚洲官方入口2016级硕士研究生乔振为本文第一作者,张延如副教授和卫宁宁讲师为本文通讯作者。

TRPA1是TRP离子通道超家族中的一员,由2021年诺贝尔生理学或医学奖得主Ardem Patapoutian教授发现。传统药理学与生物学研究表明,TRPA1可以将冷刺激、化学刺激以及机械刺激转化为内向电流,引发一系列生理及药理学功能。由于缺乏高时-空分辨的工具探针分子,人们无法了解TRPA1通道的瞬时变化在生物信号传导过程中的作用。光药理学通过光开关和配体的结合,通过光照改变化合物的构象从而调控靶点的功能。该研究利用偶氮苯光照异构化特性,设计、合成了一系列特异性作用于TRPA1通道的光控开关分子,为研究TRPA1提供了高时空分辨的药理学工具,其中代表化合物1g和2c在紫外光照下可使TPRA1通道脱敏而缓解辣椒素在小鼠脸颊模型中的疼痛症状,并在TRPA1基因敲除鼠中得到验证。



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